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Copley溶出儀透皮貼劑測(cè)試介紹

更新時(shí)間:2021-12-09 點(diǎn)擊次數(shù):2342

透皮貼劑介紹


透皮貼劑(Transdermal Patch)系指用于皮膚表面能將藥物輸送透過皮膚進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)起全身作用的貼劑。透皮貼劑通過擴(kuò)散而起作用,其作用時(shí)間由其藥物含量及遞送速率所決定。

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貼劑通常由含有活性物質(zhì)的支撐層和背襯層以及覆蓋在藥物釋放表面上的保護(hù)層組成;保護(hù)層起防粘和保護(hù)制劑的作用,通常為防粘紙、塑料或金屬材料,當(dāng)除去時(shí),應(yīng)不會(huì)引起貯庫及粘貼層等的剝離。貼劑的保護(hù)層、活性成分不能透過,通常水也不能透過。

透皮貼劑在臨床使用中,具有無肝臟首過效應(yīng),不受胃排空速率等影響,生物利用度高;局部給藥,使用方便,順應(yīng)性強(qiáng);給藥劑量準(zhǔn)確,吸收面積固定,血藥濃度穩(wěn)定;對(duì)皮膚刺激性小;延長(zhǎng)作用時(shí)間,減少用藥次數(shù)等特點(diǎn)而被廣泛使用。



體外釋放試驗(yàn)指導(dǎo)原則

體外釋放試驗(yàn)(IVRT)是評(píng)估藥物從透皮貼劑釋放的速率和程度,是質(zhì)量研究及穩(wěn)定性考察中的重要指標(biāo)。體外釋放度可以載藥量百分比表示,也可以(單位時(shí)間內(nèi))單位面積的藥物釋放量表示。

透皮貼劑體外釋放度研究方法主要有槳碟法和轉(zhuǎn)筒法,在中國(guó)藥典2015年版四部通則<0931>、USP42 <724>、EP9.0<2.9.4>中均有收載。

在建立體外釋放度考察方法時(shí),應(yīng)對(duì)介質(zhì)、pH值、裝置、轉(zhuǎn)速等測(cè)定裝置和測(cè)定條件進(jìn)行篩選和優(yōu)化,最終選擇區(qū)分力適宜的測(cè)試條件,釋放度方法需進(jìn)行充分的方法學(xué)驗(yàn)證。


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為了解產(chǎn)品的釋放特性,通常應(yīng)選取足夠多的取樣測(cè)試點(diǎn),以繪制完整的釋放曲線(包括上升曲線及達(dá)到平臺(tái)的階段)。前期取樣點(diǎn)的時(shí)間間隔應(yīng)較短,后期取樣點(diǎn)時(shí)間間隔可相對(duì)延長(zhǎng),直至80%以上的藥物釋放或達(dá)到平臺(tái)期(每2小時(shí)取樣1次,連續(xù)三個(gè)時(shí)間點(diǎn)藥物釋放無增加),整體考察時(shí)間可視制劑釋放時(shí)間長(zhǎng)短而定,一般不宜短于給藥間隔。

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在釋放曲線研究的基礎(chǔ)上,釋放度取樣點(diǎn)應(yīng)選取初始、中間和最終階段每個(gè)階段至少一個(gè)點(diǎn),以載藥量百分比表示為例,在任何時(shí)間點(diǎn)所允許的釋放變化量應(yīng)不超過限度平均值±10%,除非有臨床批次證明其合理性。各點(diǎn)的釋放度限度平均值應(yīng)基于自制品的臨床批次、注冊(cè)/申報(bào)批和商業(yè)批(如有)數(shù)據(jù)的統(tǒng)計(jì)評(píng)估。放行和貨架期的限度值應(yīng)相同,除非有臨床批次證明其合理性。

仿制藥應(yīng)與參比制劑進(jìn)行體外釋放行為對(duì)比研究。


Copley測(cè)試方法介紹

Copley可提供符合法規(guī)要求的透皮貼劑的測(cè)試方案,搭配Copley DIS系列溶出儀,可選槳碟法和轉(zhuǎn)筒法,實(shí)現(xiàn)透皮貼劑的體外釋放試驗(yàn)。

槳碟法介紹


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槳碟法是一種改進(jìn)的方法2(槳法),中國(guó)藥典規(guī)定的槳碟法適用于外徑最大為92mm的不銹鋼碟。使用適合的粘合劑,將透皮貼片粘在碟上,藥物釋放方向朝上。

玻璃碟是另一種較大版本的碟,包括一個(gè)直徑90mm的玻璃表面皿,一個(gè)罩子和聚四氟乙烯固定組件,可用于大的貼劑。

典型的操作如下:分別量取溶出介質(zhì)置各溶出杯內(nèi),實(shí)際量取的體積與規(guī)定體積的偏差應(yīng)在±1%范圍之內(nèi),待溶出介質(zhì)預(yù)溫至32℃±0.5℃;將透皮貼劑固定于兩層碟片之間或網(wǎng)碟上,溶出面朝上,盡可能使其保持平整。再將網(wǎng)碟水平放置于溶出杯下部,并使網(wǎng)碟與槳底旋轉(zhuǎn)面平行,兩者相距25mm±2mm,按品種正文規(guī)定的轉(zhuǎn)速啟動(dòng)裝置。在規(guī)定取樣時(shí)間點(diǎn),吸取溶出液適量,及時(shí)補(bǔ)充相同體積的溫度為32℃±0.5℃的溶出介質(zhì)。


轉(zhuǎn)筒法介紹


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采用轉(zhuǎn)筒法時(shí),溶出杯按第二法,但攪拌槳另用不銹鋼轉(zhuǎn)筒裝置替代。組成攪拌裝置的桿和轉(zhuǎn)筒均由不銹鋼制成,其規(guī)格尺寸見圖用轉(zhuǎn)筒代替轉(zhuǎn)籃,在這種方法中,透皮貼劑的粘附面置于惰性多孔纖維材料上。然后用合適的粘合劑把它粘在轉(zhuǎn)筒外面。轉(zhuǎn)筒延長(zhǎng)配件也包括在套裝中用于檢測(cè)更大的貼劑。

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典型的操作方法如下:分別量取溶出介質(zhì)置各溶出杯內(nèi),實(shí)際量取的體積與規(guī)定體積的偏差應(yīng)在±1%范圍之內(nèi),待溶出介質(zhì)預(yù)溫至32℃±0.5℃;除另有規(guī)定外,按下述進(jìn)行準(zhǔn)備,除去貼劑的保護(hù)套,將有黏性的一面置于一片銅紡上,銅紡的邊比貼劑的邊至少大1cm將貼劑的銅紡覆蓋面朝下放置于干凈的表面,涂布適宜的膠黏劑于多余的銅紡邊。如需要,可將膠黏劑涂布于貼劑背面。干燥1分鐘,仔細(xì)將貼劑涂膠黏劑的面安裝于轉(zhuǎn)筒外部,使貼劑的長(zhǎng)軸通過轉(zhuǎn)筒的圓心。擠壓銅紡面除去引入的氣泡。將轉(zhuǎn)筒安裝在儀器中,試驗(yàn)過程中保持轉(zhuǎn)筒底部距溶出杯內(nèi)底部25mm±2mm,立即按品種正文規(guī)定的轉(zhuǎn)速啟動(dòng)儀器。在規(guī)定取樣時(shí)間點(diǎn),吸取溶出液適量,及時(shí)補(bǔ)充相同體積的溫度為32℃±0.5℃的溶出介質(zhì)。


涉及的名詞解釋

貼劑面積活性(Patch Area Activity):

貼劑面積活性是衡量透皮貼劑向體內(nèi)遞送藥物的內(nèi)在能力,可作為其熱力學(xué)活性的替代指標(biāo)。該指標(biāo)通過建立透皮貼劑兩個(gè)主要性能參數(shù)貼劑面積和載藥量的相關(guān)性,使之作為判斷仿制制劑處方工藝是否合適的間接手段,以%/cm2表示。

示例:

透皮貼劑規(guī)格25μg/h,作用時(shí)間72h,面積15cm2,載藥量4.8mg:

72h×25μg/h= 1.8mg;1.8mg為載藥量4.8mg的37.5%;

貼劑面積活性=37.5%/15cm2=2.5%/cm2。


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